聚乙二醇介绍:
聚乙二醇是环氧乙烷与水缩合而成的高分子聚合物,无毒、无刺激性,分子式是H(OCH2)NOH,广泛应用于各种药物制剂中。依聚合度不同有一系列产品,聚乙二醇(PEG)的分子量小于1000时,呈液态;大于1000时,呈固态。聚乙二醇6000与聚乙二醇4000是滴丸剂常用的基质。
聚乙二醇6000和聚乙二醇4000易溶于水、乙醇、丙酮、氯仿等,不溶于石油醚、乙醚、乙二醇、二甲硅油、液体石蜡、植物油等。聚聚乙二醇6000和聚乙二醇4000为白色蜡状固体,无味,其熔点分别为55~60℃和48~53℃,100℃时的相对密度为1.072~1.075,溶液的pH值为4.0~7.0,介电常数3.6。聚乙二醇6000和聚乙二醇4000本身无生理作用,化学稳定性好,不水解,耐热,无腐蚀性,能吸附部分液体,对药物有助溶作用,略有引湿性,与水接触后先膨胀成凝胶而后再溶解。
聚乙二醇PEG4000能溶于熔化的其他滴丸基质,如聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、泊洛沙姆(poloxamer)以及硬脂酸、单硬脂酸甘油酯等,因此,能做成复合基质,也可加入崩解剂、增溶剂等以改善其性质。聚乙二醇6000的硬度与耐热性都好于聚乙二醇4000,一般中药滴丸多含有浸膏、挥发油等,能降低滴丸的硬度,因此,中药滴丸多用其作为基质。
有些滴丸剂也常常使用不同比例的聚乙二醇6000和聚乙二醇4000的混合基质,如用聚乙二醇4000作基质时,加入部分聚乙二醇6000能提高滴丸的硬度、流动性、耐热性等;当采用聚乙二醇6000作基质时,加入部分聚乙二醇4000能降低药液的黏度、滴制温度,避免滴丸的圆整度差、拖针状尾等现象。但是有人通过实验发现:当聚乙二醇6000和聚乙二醇4000比例为1∶1作为混合基质时,其耐热性很差,不利于药品运输和储藏。
溶解性
聚乙二醇可溶于大多数高及性的有机溶剂,如醇类、醇-硅混合物、二元醇、酯类、酮类、芳香烃、硝基烷烃等。它不溶于脂肪烃、环烷烃和其他低及性及性的有机溶剂。聚乙二醇的溶解度与其相对分子质量的级分和温度有关。此外,聚乙二醇还可溶于低级醛、胺、有机酸、酸酐和聚合物的单体中。但它不溶于菜籽油、矿物油等含有长碳氢链的化合物。
液体聚乙二醇(如PEG-400)对很多药物原料有很好的溶解能力,这在应用上是很有用的特性。
聚乙二醇PEG用途
聚乙二醇和聚乙二醇脂肪酸酯在化妆品工业和制药工业中的应用很广泛。由于聚乙二醇兼有很多优良的性质: 水溶性、不挥发性、生理惰性、温和性、润滑性和使皮肤润湿、柔软、有愉快用后感等。可选取不同相对分子质量级分的聚乙二醇改变制品的粘度、吸湿性和组织结构。相对分子质量低的聚乙二醇(Mr<2000)适于用作润湿剂和稠度调节剂,用于膏霜、乳液、牙膏和剃须膏等,也适用于不清洗的护发制品,赋予头发有丝状光泽。相对分子质量高的聚乙二醇(Mr >2000)适用于唇膏、除臭棒、香皂、剃须皂、粉底和美容化妆品等。在清洗剂中,聚乙二醇也用作悬浮剂和增稠剂。在制药工业上,用作油膏、乳剂、软膏、洗剂和栓剂的基质。市售符合食品和药物使用的聚乙二醇(如Polyethylene Glycol NF,Dow chemical Co.)更适于化妆品使用。甲氧基聚乙二醇和聚丙二醇的应用与聚乙二醇相近。
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